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    ONC212科研級別API原料藥

    ONC212科研級別API原料藥

    簡要描述:英文名稱:ONC212
    CAS號:1807861-48-8
    分子式:C24H23F3N4O
    分子量:440.462024-11-6 11:14:59
    純 度:99%
    備 注:僅供科學研究使用

    產品型號: 1807861-48-8

    所屬分類:腫瘤抑制劑

    更新日期:2024-11-06

    廠商性質:生產廠家

    詳情介紹
    品牌其他品牌產地國產
    級別藥用級CAS號1807861-48-8
    分子式C24H23F3N4O規格10G/袋

    英文名稱:ONC212

    CAS號:1807861-48-8

    分子式:C24H23F3N4O

    分子量:440.462024-11-6 11:14:59

    純  度:99%

    備  注:僅供科學研究使用

    參考研究數據:

    ONC212 是一種氟化的 ONC201 類似物,是一種有前景的抗癌劑,也是 GPR132 的選擇性激動劑。ONC212 還誘導凋亡 (apoptosis)

    細胞增殖測定表明,與 ONC201 相比,ONC212 實現 50% 的生長抑制至少需要低于 ONC201 10 倍的濃度。,用七種胰腺癌細胞進行測試,ONC212 顯示 GI50 值在 0.1 至 0.4 μM 范圍內,而相應的 ONC201 GI50 值在 4 至 9 μM 范圍內。長期細胞增殖試驗表明,ONC201 和 ONC212 在 20 μM 劑量下抑制集落形成方面具有可比性。然而,在 5 μM 劑量下,ONC212 在抑制胰腺癌細胞系中的集落形成方面比 ONC201 強約 50 倍。ONC212 誘導細胞凋亡比 ONC201 更早。用 ONC201 和 ONC212 處理可降低抗凋亡標記物 (如 XIAP 和 MCL-1) 的表達。Western blot 分析表明,在 HPAF-II 細胞系中,早在 ONC201 或 ONC212 處理后 6 至 12 小時,ATF4 和磷酸化的 EIF2α 就會上調


    50 mg/kg ONC212 可顯著抑制急性髓性白血病 (AML) 擴張并延長總生存期 (p=0.0003)。中位生存期從對照組的 43 天增加到 ONC212 處理組的 49 天 (+14%)[1]。

    與 ONC201 相比,ONC212 處理表現出明顯更強的生長抑制。與這兩種模型的對照組相比,每周給藥 3 次 50 mg/kg 劑量的 ONC212 足以導致腫瘤的顯著生長抑制。結果表明,ONC212 處理的腫瘤在 HPAF-II 模型中顯示增殖減少[2]。

    體內毒性評估實驗表明,ONC212 在高達 250 mg/kg 的劑量下具有良好的耐受性。300 mg/kg 的 ONC212 會導致脾臟損傷并升高肝酶。ONC212 的半衰期略短于 ONC201,血液清除時間為 12 小時,T1/2 為 4.3 小時,Cmax 為 1.4 μg/mL



    ONC212科研級別API原料藥

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