勞拉替尼中間體及勞拉替尼相關(guān)介紹

　　勞拉替尼中間體是用于原料藥合成工藝過程中的一些化工原料或化工產(chǎn)品。中間體只能用于合成下一步產(chǎn)物，通過中間體制造出原料藥，多數(shù)有機(jī)化學(xué)反應(yīng)的進(jìn)行是通過生成某些中間體完成的，這些中間體很活潑，存在的時(shí)間很短，形成后立即參與下面的反應(yīng)，所以通常稱其為活性中間體。活性中間體雖然非常活潑，但仍有一定的相對穩(wěn)定性，可以檢測其存在，有些在適當(dāng)?shù)臈l件下甚至可以分離。另外中間體同過渡態(tài)是*不同的兩個(gè)概念。
 

　　勞拉替尼中間體，是醫(yī)藥化工原料至原料藥或藥品這一生產(chǎn)過程中的一種精細(xì)化工產(chǎn)品，化學(xué)藥物的合成依賴于高質(zhì)量的醫(yī)藥中間體。這種化工產(chǎn)品，不需要藥品的生產(chǎn)許可證，在普通的化工廠即可生產(chǎn)，只要達(dá)到一些的級別，即可用于藥品的合成。
 

　　勞拉替尼中間體的勞拉替尼是一種ALK抑制劑。ALK是一種受體酪氨酸激酶，屬于胰島素受體超家族，與白細(xì)胞酪氨酸激酶具有高度同源性。ALK由1030個(gè)氨基酸組成的胞外配體結(jié)合域、跨膜域及胞內(nèi)酪氨酸激酶結(jié)構(gòu)域組成。ALK在各個(gè)物種中均高度保守，在成人大腦中表達(dá)的ALK被認(rèn)為在神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育和功能中扮演重要角色ALK在小腸、睪丸、前列腺及結(jié)腸中也有表達(dá)，但其在正常淋巴組織、肺及其他組織中不表達(dá)。ALK可激活多個(gè)細(xì)胞內(nèi)信號通路，包括磷脂酶Cγ，JAK激酶、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子、磷脂酰肌醇-3-激酶、哺乳動物雷帕霉素靶蛋白及絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)等，參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生長、轉(zhuǎn)化及抗細(xì)胞凋亡。