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    INC280原料的相關(guān)知識(shí)介紹,快來看看!

    發(fā)布時(shí)間: 2022-03-03  點(diǎn)擊次數(shù): 1947次
       INC280原料是一種新型,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-MET抑制劑,IC50為0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩爾酶活效價(jià),對(duì)c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
      在里INC280原料可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性生長(zhǎng)和細(xì)胞遷移。
      INC280原料是一種高選擇性口服小分子Met抑制劑,在人體模型中具有前活性。本項(xiàng)劑量遞增I期試驗(yàn)旨在評(píng)估INC280對(duì)Met相關(guān)晚期實(shí)體的治果。
      INC280是一種高效的口服MET抑制劑,它能與TNIs聯(lián)合EGFR突變、MET陽性的非小細(xì)胞。
      研究者認(rèn)為,口服INC280聯(lián)合吉非替尼耐受性良好,RP2D尚未確定,初步療效支持進(jìn)一步研究INC280聯(lián)合吉非替尼治療克服MET陽性患者的EGFR-TKI耐藥性。
      小知識(shí):
      別名:INCB28060;苯扎米特
      英文名:BenzaMide
      CAS:1029712-80-8
      分子式:C23H17FN6O
      分子量:412.4190832
      性狀:類白色粉末
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