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    TNO155原料Batoprotafib

    TNO155原料Batoprotafib

    簡要描述:中文名稱:TNO155
    英文名稱:TNO155,
    (3S,4S)-8-(6-amino-5-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)thio)pyrazin-2-yl)-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-4-amine 2,2,2-trifluoroacetate
    CAS號:1801765-04-7
    分子式:C18H24ClN7OS
    分子

    產品型號:

    所屬分類:小分子抑制劑中間體

    更新日期:2024-12-26

    廠商性質:生產廠家

    詳情介紹
    品牌其他品牌產地國產
    級別醫用級

    中文名稱:TNO155

    英文名稱:TNO155,

    (3S,4S)-8-(6-amino-5-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)thio)pyrazin-2-yl)-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-4-amine 2,2,2-trifluoroacetate

    CAS號:1801765-04-7

    分子式:C18H24ClN7OS

    分子量:421.95

    Batoprotafib (TNO155) 是一種有效的,選擇性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的變構抑制劑 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依賴性惡性腫瘤的潛力,尤其是晚期實體瘤。

    Batoprotafib 在 KYSE520 pERK 測定中顯示 IC50 為 0.008 μM,在 KYSE520 5 天的細胞增殖測定中顯示 IC50 為 0.100 μM。Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脫靶 IC50 值分別為 18 μM、6.9 μM 和 11 μM。

    Batoprotafib b (0-1000 nM;6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 細胞的活力,IC50 值低于 1.5 μM。Batoprotafib 對 EGFR 突變的 NSCLC 細胞系有效]。

    Batoprotafib 對 EGFR 抑制劑的獲得性耐藥模型有效,并顯示與 EGFR 抑制劑聯合使用的益處。

    Batoprotafib 增強 KRASG12C 抑制劑對 KRASG12C 肺癌和結直腸癌的療效。

    Batoprotafib 可抑制免疫抑制性巨噬細胞并與 PD1 阻斷劑協同作用

    小鼠體內研究:小鼠、大鼠和金錢鼠的口服生物利用度分別為 78%、86% 和 60%。

    Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) 抑制腫瘤生長,與 Dabrafenib (HY-14660) 聯合 Trametinib (HY-10999) 用于攜帶 HT-29 異種移植腫瘤的裸鼠。

    Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) 聯合 JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) 在KRASG12C突變細胞衍生 (CDX) 裸鼠模型中提高 JDQ443 的單藥活性




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