波奇替尼中間體有什么作用？波奇替尼又是什么？

　　波奇替尼中間體是半成品，是制成波奇替尼原料藥的一個產(chǎn)物，它不能直接作為藥物使用，必須經(jīng)多進(jìn)一步的加工才能成為制成波奇替尼原料藥的物料。
 

　　波奇替尼中間體：波奇替尼是一種創(chuàng)新口服廣譜HER抑制劑，能不可逆地阻斷her家族酪氨酸激酶受體(包括her1、her2和her4)的信號通路，從而抑制過度表達(dá)這些受體的腫瘤細(xì)胞的增殖。對于攜帶外顯子20插入突變的HIS受體，波奇替尼(波齊替尼)適合治療晚期NSCLC患者EGFR和HER2外顯子20的插入突變，并已被證實對許多患者有效。該藥目前正用于肺癌、乳腺癌、胃癌和頭頸癌的臨床試驗。波奇替尼(波齊替尼)對它們的抑制作用是現(xiàn)有酪氨酸激酶抑制劑的幾十倍。
 

　　波奇替尼的發(fā)展：波奇替尼曾經(jīng)是按HER2抑制劑開發(fā)，本來是要與Tykerb(拉帕替尼)類似用于乳腺癌。后來，MD安德森癌癥中心的科學(xué)家發(fā)現(xiàn)這個藥物對外顯子20插入變異EGFR活性不錯，因此，轉(zhuǎn)向治療EGFR20外顯子突變肺癌的研究。波奇替尼(波齊替尼)和5-氟脲嘧啶，鉑化合物，紫杉醇或吉西他濱的聯(lián)合使用對于2號人體表皮(HER2)的過度表達(dá)顯示出很好的協(xié)同抑制效果，波奇替尼(波齊替尼)是繼第二代酪氨酸激酶抑制劑阿法替尼之后的一種新型第三代抗腫瘤細(xì)胞抑制劑。
 

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